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拟肾上腺素药物的构效关系：具有()的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3，4位有()结构的存在可显著增强活性;β-碳为()型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，()受体效应增加。
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A.具有β-苯乙胺的结构骨架
B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E.苯环上可以带有不同取代基
A．氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用
B．苯环被其他环替代或在苯环上引入其他基团时，将使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
C．以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强
D．磺酰氨基N1-取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-代物基本丧失活性
E．N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
A.1，4-二氢吡啶环为活性必需
B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系(增加)：H＜甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
A.侧链α-碳上无羟基取代时，极性较弱，易进入血-脑脊液屏障
B.基本化学结构是β-苯丙胺
C.侧链α-碳上有羟基取代时，该碳原子具有手性，其R-构型左旋体的活性较高
D.苯环3，4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类，具有较大极性，外周作用比中枢作用强
E.将苯环上取代的两个酚羟基都去掉，中枢作用增强，外周作用增强
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A．磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱
B．在苯环上引入羟基有利于与受体的结合，使药物的活性和毒性均增强
C．在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降
D．季铵类药物不易通过血-脑脊液屏障，没有中枢作用
E．酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低
，—R等，可使新导入的取代基进入苯环的邻位和对位；第二类如—NO2、—SO3H、—CHO等，可使新导入的取代基进入苯环的间位。当第一类和第二类同时存在时，以第一类为准。
