题目内容
（请给出正确答案）
A.1，4-二氢吡啶环为活性必需
B.3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C.3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位
D.4-位取代基与活性关系(增加)：H＜甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基
E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
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A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中，以氨基取代最佳，其他基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
A．N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
B．N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物
C．8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
D．在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强
E．3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
A．氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用
B．苯环被其他环替代或在苯环上引入其他基团时，将使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性
C．以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强
D．磺酰氨基N1-取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-代物基本丧失活性
E．N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
A.侧链末端的碱性胺基是哌嗪时,活性极大增加
B.当7位上有强吸电子基存在时,活性增加
C.2位被吸电子基氯、三氟甲基取代,抗精神病活性增加
D.10位N原子与侧链碱氨基之间的碳链以个三个碳原子为宜
E.侧链末端的碱胺基是季铵时,活性极大增加
A．季铵氮原子为活性必需
B．乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C．在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降
D．季铵氮原子上以甲基取代为最好
E．亚乙基桥上烷基取代不影响活性
A．要大得多 B．差不多 C．要小得多
A.具有β-苯乙胺的结构骨架
B.β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C.α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D.N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响
E.苯环上可以带有不同取代基
